有一些病，不是大病，虽不致命，但也令人痛苦不堪。

不仅影响行动，甚至可能累及心脏的

类风湿性关节炎

导致背疼，腰疼，全身疼的

强直性脊柱炎

奇痒无比，又严重影响形象的

银屑病（牛皮癣）

动不动就过敏，瘙痒甚至可能引起哮喘的

特应性皮炎

身上长满可怕蝴蝶形红斑，发烧，疼痛不止的

系统性红斑狼疮

拉肚子拉到出血的

溃疡性结肠炎

颜值再高，大热天也得捂着帽子的

斑秃

巴瑞克替尼是什么？

巴瑞克替尼（olumiant）是由美国医药巨头礼来（Eli Lilly）与Incyte公司合作研发的一款充满潜力的新药。

2017年2月，巴瑞克替尼获得欧盟批准，作为一种单药或联合甲氨蝶呤，用于对一种或多种疾病修饰抗风湿药物（DMARD）缓解不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患者的治疗。这也是欧盟批准治疗类风湿性关节炎的首个JAK抑制剂。

2018年6月，美国FDA批准了巴瑞克替尼上市，用于治疗罹患中度至重度类风湿关节炎，却无法从TNF抑制剂治疗中受益的成人患者。

巴瑞克替尼作用原理

巴瑞克替尼是一款每日一次的口服的选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂，能高效抑制JAK1、JAK2、以及TYK2。

JAK酶有4种，分别为JAK1、JAK2、JAK3和TYK2。JAK-依赖性细胞因子参与多种炎症和自身免疫性疾病的发病过程，提示JAK抑制剂或可广泛用于治疗各种炎症性疾病。在激酶检测试验中，baricitinib针对JAK1和JAK2表现出的抑制强度要比JAK3高出100倍。

多种炎症性疾病和自身免疫性疾病都可通过使用巴瑞克替尼获益，包括：

◆类风湿性关节炎

◆强直性脊柱炎

◆银屑病

◆糖尿病肾病

◆特应性皮炎

◆系统性红斑狼疮

◆巴瑞克替尼效果如何

◆治疗类风湿关节炎

巴瑞克替尼效果如何

治疗类风湿关节炎

在一项名为RA-BEACON的随机、双盲、安慰剂对照的临床试验中，招募了527名无法从TNF抑制剂的治疗中得到缓解，或对此类药物不耐受的患者。

这些患者被分为三组，在常规的抗风湿药物（DMARD）外，他们分别接受2 mg Olumiant、4 mg Olumiant、或是安慰剂。

试验结果表明，在治疗的第12周，相较对照组，接受Olumiant治疗的患者在ACR20（症状改善20%）评分上有显著提升（实验组为49%，对照组为27%）。

此外，Olumiant也为患者带来了早期受益，有些患者在第一周就出现了ACR20的改善，就是从第一周开始就有明显的症状减轻。

在身体机能上，接受Olumiant治疗的患者也得到了提高。根据HAQ-DI（健康评估问卷残疾指数）的评分，实验组在接受了12周的治疗后，分数从1.71分下降到了1.31分，对照组只从1.78分下降到了1.59分。

而在安全性上，Olumiant存在着严重感染等潜在风险。综合考虑其疗效和安全性，美国FDA批准了2mg剂量的Olumiant，且不建议与其他JAK抑制剂或免疫抑制剂共同使用。

治疗特应性皮炎

巴瑞克替尼治疗中度至重度特应性皮炎（AD）的一项II期临床研究新的疗效和安全性数据显示：与外用皮质类固醇（TCS）单独治疗相比，Olumiant联合中等强度TCS显著改善了患者的症状和体征，并且早至治疗的第一周就观察到了疗效。

该研究的详细数据为：在治疗第4周时，4mg剂量Olumiant联合TCS治疗组、2mg剂量Olumiant联合TCS治疗组分别有68%和62%的患者实现EASI-50（湿疹面积和严重程度指数，代表总体疾病严重程度降低至少50%），而TCS单独治疗组仅为16%。

治疗16周后，4mg剂量Olumiant联合TCS治疗组（共38名患者）有61%的患者实现EASI-50。

TCS单独治疗组（共49名患者）有37%患者实现EASI-50。

2mg剂量Olumiant联合TCS治疗组（共37名患者）有57%的患者实现EASI-50。

治疗系统性红斑狼疮

临床II期试验进行到第24周时，与安慰剂相比，服用4mg剂量 Olumiant（baricitinib）明显促进了系统性红斑狼疮相关关节炎或皮疹的消退，达到了该试验的主要终点。

常见JAK抑制剂还有哪些？

鲁索替尼

Jakafi(ruxolitinib)是蛋白激酶JAK1和JAK2的小分子抑制剂。

适应症：适用于治疗中间或高危骨髓纤维化, 包括原发性骨髓纤维化，真性红细胞增多症后骨髓纤维化和原发性血小板增多症后骨髓纤维化患者。

托法替尼http://www.bayeebio.com/products_detail.aspx?productsid=277&productscateid=3&cateid=3

托法替尼（tofacitinib）也叫托法替布，是辉瑞公司开发的一种JAK抑制剂，可有效抑制JAK1和JAK3的活性，阻断多种炎性细胞因子的信号转导。

适应症：适用于治疗有中度至严重活动性类风湿性关节炎对氨甲喋呤以反应不佳或不能耐受的成年患者。可用作单药治疗或与氨甲喋呤或其他非生物制品疾病修饰抗风湿药物(DMARDs)联用。不应与生物制品DMARDs或与强免疫抑制剂例如硫唑嘌呤和环孢菌素联用。

同样，以上两种药品对银屑病，白癜风，斑秃等疾病也有一定效果，但目前临床数据仍然还不足。

与托法替尼相比，巴瑞克替尼http://www.bayeebio.com/products_detail.aspx?productsid=279&productscateid=3&cateid=3的主要治疗优势在于：

治疗效果更显著

在RA-BEAM临床研究中，巴瑞克替尼被证实在改善类风湿性关节炎症状和体征方面显著优于重磅生物制剂修美乐（阿达木单抗），而修美乐比托法替尼相比略具优势。

长期安全性更好

类风湿关节炎等自免病目前在医学上还未能根治，仍需长期乃至终生服药。药物的长期安全性尤为重要。巴瑞克替尼每日剂量仅2mg，远小于托法替尼的每日10mg或11mg，毒副作用更小，对终生服药，长期安全性更高。

起效更快，对身体机能改善更显著

巴瑞克替尼在治疗的第1周一般都能观察到症状有缓解，托法替尼需一般需要两周左右起效；同时，巴瑞克替尼治疗在身体机能上比托法替尼表现出更显著的改善，包括身体功能MJS、疼痛、疲劳和生活质量等。

服药更方便，预防性更佳

根据美国FDA批准的用法用量，巴瑞克每天仅需口服一次，每次1片。托法替尼普通片仍需每日服用2次，每次1片。托法缓释片虽每日仅需服1次，但剂量却是巴瑞克替尼5.5倍。同时，巴瑞克替尼对预防关节部位的结构性损伤，避免疾病进一步发展和恶化方面，表现更优于托法替尼。

巴瑞克替尼使用说明书

适应症

作为一种单药或联合甲氨蝶呤，用于对一种或多种抗风湿药物（DMARD）缓解不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患者的治疗。

用法用量

口服，每日1次，每次2mg。

与食物或不与食物同服均可，不可粉碎、裂开或咀嚼药片。

不良反应

临床试验中最常见的不良反应为上呼吸道感染、头痛、腹泻以及鼻腔和咽上部的炎症反应。

特殊人群用药

妊娠期致畸试验没有充足且适当的对照，所以建议当潜在益处大于潜在风险时哺乳期妇女才可应用巴瑞克替尼。

原创： 春风健康