近年来，SGLT2(钠葡萄糖转运蛋白-2)抑制剂，是口服降糖药的后起之秀，虽然和经济适用的老大哥二甲双胍相比，并无特别明显的疗效优势，但凭借年轻、颜值高、有发展潜力，SGLT-2抑制剂类药物已成为市场新宠。

根据Evaluate Pharma的预测，SGLT-2抑制剂将在2022年超过DPP-4i，成为第一大口服降糖药，销售额达到130亿美元。

今天，我整理出SGLT-2抑制剂药物的几个“第一”，以及国内类似品种研发申报情况，和大家一起涨涨知识。

几个“第一”

全球第一个上市：达格列净

达格列净由百时美施贵宝和阿斯利康共同研发，2012年11月12日，获欧洲EMA首次批准，是全球第一个获批上市的SGLT2抑制剂。

但其在美国的上市之路并不顺畅：2011年BMS和AZ在临床试验中发现，服用该药后，0.4%的女性患上乳腺癌，0.3%的男性患上膀胱癌，对照组的对应比例分别为0.1%、0.05%。尽管这一结果并没有显著的统计学差异，但FDA出于安全性考虑，于2012年2月否决了达格列净的上市请求，并要求开发者提供更多的研究数据。

2013年7月BMS和AZ分别提交了该新的上市申请和补充的药物试验数据，2014年1月8日获美国FDA批准，FDA同时要求生产商就药物相关风险开展上市后研究。

美国第一个上市：卡格列净

卡格列净原研是日本田边三菱制药，美国和欧盟地区授权给了强生旗下的杨森，2013年3月29日获FDA批准上市，用于2型糖尿病，反超达格列净，成为美国第一个批准上市的SGLT2抑制剂。

首个证实心血管获益：恩格列净

恩格列净是勃林格殷格翰与礼来公司合作开发，是首个获FDA批准可降低2型糖尿病患者心血管疾病风险的口服降糖药。

该药首先于2014年5月22日获欧盟批准，后又于2014年8月1日获FDA批准。基于一项EMPA-REG临床试验结果，FDA在2016年12月2日批准其新增了适应症，用于降低伴有心血管疾病的成人2型糖尿病患者的心血管死亡风险。

首个双效抑制剂：索格列净（Sotagliflozin）

索格列净（Sotagliflozin）是一种SGLT1和SGLT2的双效口服抑制剂。与单功能的SGLT2抑制剂相比较，SGLT1/SGLT2双通道抑制剂降糖效果更好，能更好的控制餐后血糖水平，可减少泌尿生殖器感染，对肾功能受损的患者同样有效。

2019年4月26日欧洲药物管理局（EMA）批准赛诺菲的索格列净上市，商品名为Zynquista?，用于胰岛素控制血糖不佳的1型糖尿病（T1D）患者。

除了已获批上市的索格列净，还有三个在研的SGLT1/SGLT2双通道抑制剂，分别为诺华的LIK-066，Lexicon的LX-2761，和上海研健的YG-1699。

首个中国上市：达格列净

2017年3月，达格列净（安达唐）获国家药监局批准，成为首个中国上市SGLT-2抑制剂。勃林格殷格翰的恩格列净（欧糖静）以及西安杨森的卡格列净（怡可安），于同年9月陆续获批进口。国内已有3个SGLT-2抑制剂。

销售额最高：恩格列净

根据全球制药公司年报披露数据显示，2018年恩格列净销售额已超过达格列净和卡格列净，达到14.6亿美元。同时礼来的恩格列净+利格列汀复方制剂，销售额也快速增长，稳固了礼来在这个领域的霸主地位。

来源：药海数据

国内申报

新药申报：国内已有恒瑞、四环等企业布局SGLT2抑制剂一类新药，目前都处在临床阶段，国产新药离上市还需要一段时间。

仿制药申报：截止10月25日，已有豪森、正大天晴、科伦、万邦、鲁抗五个企业按新4类申报SGLT2抑制剂仿制药，这些申报都是在2018年后承办，按当前审批进度预估，最近2年内可能有仿制药获批。

转载：药筛