点墨轩药渡头条     2018-4-13

2017年12月20日，FDA批准了新型SGLT-2抑制剂类糖尿病药物Ertugliflozin，其为全球第七个此类药物。Ertugliflozin是由辉瑞和默克公司联合开发的。2018年，该产品在美国推出，作为饮食和锻炼的辅助手段，以改善2型糖尿病成人的血糖控制。其外，该药物还在临床研究对于肥胖症的治疗，但是这项研究最近没有更新报告。2016年SGLT-2抑制剂的销售额为25.5亿美元，占糖尿病药物市场6%的份额，其中卡格列净的销售额超14亿美元，达格列净的销售额为8.35亿美元。 

晶型专利汇总

1.专利号：US2010056618；申请人：辉瑞；申请公布日期：2010年3月4号；保护Ertugliflozin的L-焦谷氨酸和脯氨酸形式

2.专利号：WO 2014159151；申请人：MSD international gmbh；申请公布日期：2010年3月10号；保护Ertugliflozin的L-焦谷氨酸形式的制备方法。 

3.专利号：WO 2016189463；申请人：印度太阳药业；申请公布日期：2016年12月1号；保护Ertugliflozin的L-焦谷氨酸形式的制备方法和Ertugliflozin的脯氨酸（1：2）的制备方法。 

4.专利号：CN 105646603；申请人：孙霖，申请公布日期：2016年6月8号；保护Ertugliflozin的晶型A。 

5.专利号：CN 105646604；申请人：孙霖，申请公布日期：2016年6月8号；保护Ertugliflozin的晶型B。 

参考文献： 

1，WO2010023594 

2，CN103497199 

3，US8080580 

4，US2017342100 

5，EP3226874 

6，WO2016088081 

7，WO2014159151

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