项目合作
PROJECT COOPERATION

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产品名称:替格瑞洛

【项目名称】替格瑞洛原料及片

【注册分类】化药3.1+6类

【商品名称】Brilinta

【剂型规格】片剂:90mg

【有效成分】

本品主要成替格瑞洛(Ticagrelor)。

分子式:C23H28F2N6O4S

分子量:522.57

CAS号:274693-27-5

【药理药效】

替格瑞洛是一种环戊三唑嘧啶(CPTP)类化合物。替格瑞洛及其主要代谢产物能可逆性地与血小板P2Y12ADP受体相互作用,阻断信号传导和血小板活化。替格瑞洛及其活性代谢产物的活性相当。

【适应症】

用于急性冠脉综合征患者,包括接受药物治疗和经皮冠状动脉介入(PCI)治疗的患者。

【用法用量】

口服。本品可在饭前或饭后服用。本品起始剂量为单次负荷量180 mg(90 mg×2片),此后每次1片(90 mg),每日两次。除非有明确禁忌,本品应与阿司匹林联合用药。在服用首剂负荷阿司匹林后,阿司匹林的维持剂量为每日1次,每次75~100mg。已经接受过负荷剂量氯吡格雷的ACS患者,可以开始使用替格瑞洛。治疗中应尽量避免漏服。如果患者漏服了一剂,应在预定的下次服药时间服用一片90 mg(患者的下一个剂量)。本品的治疗时间可长达12个月,除非有临床指征需要中止本品治疗(见【药理毒理】)。超过12个月的用药经验目前尚有限。急性冠脉综合征患者过早中止任何抗血小板药物(包括本品)治疗,可能会使基础病引起的心血管死亡或心肌梗死的风险增加,因此,应避免过早中止治疗。特殊人群儿童患者:本品在18岁以下儿童中的安全性和有效性尚未确定。老年患者:无需调整剂量。肾功能损害患者:肾脏损害患者无需调整剂量(见【药代动力学】)。尚无本品用于肾透析患者的相关信息。肝功能损害患者:轻度肝功能损害的患者无需调整剂量。尚未在中-重度肝损害患者对本品进行研究,因此,本品禁用于中-重度肝损害患者。

【国内外上市信息】

替格瑞洛(ticagrelor),商品名为倍林达(Brilinta),是由阿斯利康公司研制开发的一种新的治疗急性冠脉综合征的药物,2011年1月阿斯利康正式在欧盟所有成员国销售,于2011年7月被美国FDA批准上市。上市后,被众多国际治疗指南推荐用于急性冠脉综合征(ACS)患者的治疗,包括欧洲心脏病学会(ESC)指南、美国心脏病学会(ACC)指南和美国心脏协会(AHA)指南等。2012年11月,替格瑞洛又获得了国家食品药品监督管理局(SFDA)颁发的进口药品许可证(IDL),获准在中国正式上市。目前已在全球85个国家得到批准,被29个国家列入医疗保险项目,进入31个国家的病人自费目录。目前CDE尚无仿制申请。

【专利情况】

化合物专利CN1334816至2019年到期,晶型专利CN01810582至2021年到期

【产品优势】

替卡格雷是阿斯利康(AstraZeneca)公司 研发的一种新型的、具有选择性的小分子抗凝血药。该药能可逆性地作用于血管平滑肌细胞(VSMC)上的嘌呤2受体(purinoceptor 2, P2)亚型P2Y12,不需要代谢激活,对二磷酸腺苷(ADP)引起的血小板聚集有明显的抑制作用,且口服使用后起效迅速,能有效改善急性冠心病患者的症状。与噻吩并吡啶类药物不同,替卡格雷对P2Y12受体是可逆抑制剂,所以对于那些需在先期进行抗凝治疗后再行手术的病人尤为适用。PLATO研究结果显示,替卡 格雷治疗12个月在不增加主要出血的情况下,较氯吡格雷进一步显著降低ACS患者的心血管死亡/心肌梗死/卒中复合终点事件风险达16%,同时显著降低心血管死亡达21%。基于替卡格雷治疗给ACS患者带来的获益,国内外的相关指南均推荐,替卡格雷用于ACS患者的抗血小板治疗。而在欧洲心脏病协会的两个权威指南(2011年ESC NSTE-ACS 指南和2012年的STEMI指南)中更是指出,在不能接受替卡格雷治疗的患者中才能使用氯吡格雷,也充分显示了对于新药进一步降低死亡率的认可。

对于ACS患者,2009年的指南推荐治疗方案是阿司匹林和氯吡格雷双重抗血小板治疗。但在2009年检欧洲心脏病学会年会上,一项头对头比较替格瑞洛与氯吡格雷在ACS病症中的应用研究-PLATO研究结果公布:替格瑞洛具有比目前标准治疗方案更好的疗效,可显著降低ACS患者的心血管事件发生率,而不增加大出血,更重要的是,与氯吡格雷相比,替格瑞洛显著降低心血管死亡和总病死率。

替格瑞洛 (替卡格雷)在全球85个国家得到批准,被列入29个国家的医疗保险目录,进入31个国家病人自付目录。替格瑞洛已经被多部国际治疗指南推荐用于ACS患者的治疗,其中包括欧洲心脏病学会(ESC)指南、美国心脏病学会(ACC)指南和美国心脏学会(AHA)指南等。

【市场前景】

随着经济发展,群众生活方式改变,急性冠状动脉综合征(ACS)的患病人数也将越来越多,老龄化和PCI手术量的提高,更将进一步提高ACS的患病人数。2010年,65岁以上人口已达到1.18亿,占人口总数的8.87%,中国进入例如急剧老龄化的时期,预计到2025年,65岁以上人口将占总人口比重到14%,同时,65岁以上人口心脑血管血栓的患病率将达20%左右。因此,抗血栓用药将在中国获得进一步的增长。

社会老龄化的进一步加剧,冠状动脉介入术手术(PCI)病例逐年增加,支架植入处易形成血栓,导致冠状动脉管腔的完全或不完全阻塞,在临床上可表现为猝死、急性心肌梗塞或不稳定心绞痛等一系列急性并发症。我国2000-2010年PCI手术病例年均复合增长率超过35%,2010年我国完成的PCI病例超过31万例,术后抗凝、抗血小板凝集和降血脂治疗都同步跟进。因此替格瑞洛也能在这里找到市场空间。

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