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PROJECT COOPERATION

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产品名称:帕瑞昔布钠

【项目名称】帕瑞昔布钠,帕瑞昔布, Parecoxib sodium

【注册分类】化药6类

【产品优势】无需做BE及临床, 直接报生产批件。

【商品名称】Dynastat,Rayzon, Xapit

【剂型规格】粉针剂, 20mg ,40mg

【有效成分】帕瑞昔布钠

分子式:C19H17N2NaO4S

分子量:392.40

CAS号:198470-85-8,197502-82-2 (Deleted CSA),198470-84-7(free acide)

【药理药效】

    帕瑞昔布钠是一种环氧合酶-2(COX-2)特异性抑制剂。主要用于手术后疼痛的短期治疗。临床上可用于中度或重度术后急性疼痛治疗。本品是伐地昔布的前体药物,为全球首个注射用选择性COX-2抑制剂,填补此前国内选择性COX-2抑制剂仅有口服剂型的状况,满足了围手术期非胃肠道途径给药的临床需求,其快速持久镇痛的特征与良好安全性的结合,为术后镇痛提供了更优选择。帕瑞昔布钠是较早发现的可经静脉或肌肉给药的选择性COX-2 抑制剂,能解决口服剂型患者术后口服给药困难或产生镇痛效果不够迅速的弊端。

【适应症】

    用于手术后疼痛的短期治疗。临床上可用于中度或重度术后急性疼痛的治疗。

【用法用量及药代】

    剂量为40mg静脉注射或肌肉注射,随后每6到12小时根据需要用药20mg或40mg,每天不超过80mg。鉴于心血管系统的风险与环氧酶2抑制剂的剂量和用药持续时间成正比,故对本品的应用应选择短的用药持续时间和小的有效剂量。对本品应用超过3天的临床经验尚有限。

   帕瑞昔布钠静脉注射后迅速被肝酯酶水解为活性代谢物----伐地昔布,因此其血浆t1/2较短,为0.3~0.7 h。帕瑞昔布钠静脉注射与肌肉注射相比,血浆中伐地昔布峰浓度(Cmax)更高,达峰时间(tmax)更短,tmax分别为0.5和1.5 h。伐地昔布血浆AUC和Cmax与剂量成正比,并与止痛作用起效和持续时间相关,帕瑞昔布进一步的代谢途径与伐地昔布相同。伐地昔布口服后吸收迅速,人体口服吸收的*生物利用度为83%,蛋白结合率约为98%,消除半衰期(t1/2)为8~11h。它主要由肝P450同工酶cYP3A4代谢,其活性代谢产物SC-66905也是一种高选择性COX-2抑制剂,其血浆浓度约为伐地昔布的10%。代谢产物与N-葡糖苷酸结合后由尿排泄,尿中原形药物<5%。老年人和肝功能损伤的病人,伐地昔布血药浓度升高,应引起注意并降低剂量,但肾功能损伤对该药的消除影响

【国内外上市信息】

    2008年5月辉瑞公司的注射用帕瑞昔布钠(20mg、40mg)在我国上市。国内审批情况:重点企业有四川科伦、江苏恒瑞、齐鲁制药、江苏奥赛康、正大天晴药业、石药集团欧意药业等。

【专利及行政保护情况】 化合物专利:已授权,专利有效期至2017.4.10. 合成方法专利:有专利已授权,有效期至2022.10.1,可避开.

【市场前景】

   帕瑞昔布由辉瑞于2002年3月在欧盟申报上市,商品名为“特耐”,该产品是伐地昔布的前体药物。2008年5月,辉瑞注射用帕瑞昔布钠在我国上市,剂型为粉针剂,规格有两种,分别为20mg、40mg。

    国内帕瑞昔布用药市场规模从2009年的1827万元增长到2015年的2.1亿元,2009-2015年复合增长率为50.1%,该产品自上市以来,保持较高的增长速度。

该产品化合物专利2017年到期,目前注射剂仅有辉瑞1家进口;申报注射用帕瑞昔布钠制剂的企业已达20多家,重点企业有四川科伦、江苏恒瑞、齐鲁制药、江苏奥赛康、正大天晴药业、石药集团欧意药业等。

【项目进度】

我公司工艺可以确保进行稳定的几十公斤以上级别的生产。

 1、成本远低于市场价格。

 2、有关物质,产品稳定性做了较为详细的研究,符合SFDA原料药申报要求。

 3、可以提供详细工艺路线及操作、分析方法、控制标准等相关资料

4、可根据需求交接工艺。


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