【项目名称】布瓦西坦，布立西坦， Brivaracetam

【注册分类】化药3+3类

【商品名称】Briviact

【剂型规格】⑴片：10 mg，25 mg，50 mg，75 mg，和100 mg
                       ⑵口服溶液：10 mg/mL
                       ⑶注射液：50 mg/5 mL单剂量小瓶

【有效成分】BRIVIACT(布瓦西坦[brivaracetam])，CAS号：357336-20-0

化学名为(2S)-2-[(4R)-2-oxo-4-propyltetrahydro-1H-pyrrol-1-yl]butanamide。它的分子式为C11H20N2O2和它的分子量为212.29。化学结构式为：

   布瓦西坦是一种白色至灰白色结晶粉。它是非常溶于水，缓冲液(pH 1.2，4.5，和7.4)，乙醇，甲醇,和冰醋酸。它是自由地溶于乙腈和丙酮和溶于甲苯。在正己烷中非常微溶。

【国内外上市信息及适应症】

       2016年初,比利时制药公司优时比相继在欧洲及美国获得其试验药物布瓦西坦（Brivaracetam）用于治疗癫痫的上市许可。

【药理药效】

       brivaracetam为西坦类衍生物，具有广泛的抗癫痫活性和较高的安全性，该药可通过与突触囊泡蛋白2A（SV2A）结合而发挥抗癫痫作用。目前尚不知道BRIVIACT发挥其抗惊厥活性的精准机制。

【用法用量及药代】

  BRIVIACT片是为口服给药和含以下无活性成分：羧甲基纤维素钠，一水乳糖，betadex(β-环糊精)，无水乳糖，硬脂酸镁，和薄膜包衣剂指定下面：10 mg片：聚乙烯醇，滑石，聚乙二醇3350，二氧化钛25 mg和100 mg片：聚乙烯醇，滑石，聚乙二醇3350，二氧化钛，黄色氧化铁，黑色氧化铁50 mg片：聚乙烯醇，滑石，聚乙二醇3350，二氧化钛，黄色氧化铁，氧化铁红 75 mg片：聚乙烯醇，滑石，聚乙二醇3350，二氧化钛，黄色氧化铁，氧化铁红，黑色氧化铁。
口服溶液
        BRIVIACT口服溶液含10 mg布瓦西坦每mL。无活性成分是枸橼酸钠，无水枸橼酸，对羟基苯甲酸甲酯，羧甲基纤维素钠，三氯蔗糖，山梨醇溶液，丙三醇，覆盆子味，和纯水。
        BRIVIACT注射液是一个透明，无色液体提供以一个无菌，无防腐剂溶液。BRIVIACT注射液含10 mg布瓦西坦每mL为静脉给药。一小瓶含50 mg布瓦西坦药物物质。它含以下无活性成分：乙酸钠(三水化物)，冰醋酸(为pH调整至5.5)，氯化钠，和注射用水。

【专利及行政保护情况】 化合物专利：到期2021年

【产品优势】

BRIVARACETAM（布瓦西坦）为新一代抗癫痫药物，被FDA批准用于用于治疗16岁及以上癫痫患者的局部性癫痫发作。比利时UCB公司的开浦兰（左乙拉西坦）遭遇专利悬崖后推出的一款新型的抗癫痫药物，其结构与左拉西坦相似。布瓦西坦良好的药理学活性、临床疗效及安全性有望成为继左乙拉西坦后又一重磅抗癫痫药物。

【市场前景】

        汤森路透预测数据，根据UCB的另一个类似品种左乙拉西坦在市场在市场年销售额达17亿美元。新一代品种BRIVARACETAM也将有不俗的表现。

【项目进度】

我公司工艺可以确保进行稳定的公斤以上级别的生产。

 1、成本低，具有一定优势。

 2、有关物质，产品稳定性做了较为详细的研究，符合SFDA原料药申报要求。

 3、可以提供详细工艺路线及操作、分析方法、控制标准等相关资料

4、可根据需求交接工艺。

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