项目合作
PROJECT COOPERATION

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产品名称:布瓦西坦

【项目名称】布瓦西坦,布立西坦 Brivaracetam

注册分类化药3+3

商品名称Briviact

剂型规格⑴片:10 mg25 mg50 mg75 mg,和100 mg
                       ⑵
口服溶液10 mg/mL
                       ⑶注射液:50 mg/5 mL单剂量小瓶

有效成分BRIVIACT(布瓦西坦[brivaracetam])CAS号:357336-20-0

化学名为(2S)-2-[(4R)-2-oxo-4-propyltetrahydro-1H-pyrrol-1-yl]butanamide。它的分子式为C11H20N2O2和它的分子量为212.29。化学结构式为:


  
布瓦西坦是一种白色至灰白色结晶粉。它是非常溶于水,缓冲液(pH 1.24.5,和7.4),乙醇,甲醇,和冰醋酸。它是自由地溶于乙腈和丙酮和溶于甲苯。在正己烷中非常微溶。

国内外上市信息及适应症

       2016年初,比利时制药公司优时比相继在欧洲及美国获得其试验药物布瓦西坦(Brivaracetam)用于治疗癫痫的上市许可。

药理药效

       brivaracetam为西坦类衍生物,具有广泛的抗癫痫活性和较高的安全性,该药可通过与突触囊泡蛋白2A(SV2A)结合而发挥抗癫痫作用。目前尚不知道BRIVIACT发挥其抗惊厥活性的精准机制。

用法用量及药代

  BRIVIACT片是为口服给药和含以下无活性成分:羧甲基纤维素钠,一水乳糖,betadex(β-环糊精),无水乳糖,硬脂酸镁,和薄膜包衣剂指定下面:10 mg片:聚乙烯醇,滑石,聚乙二醇3350,二氧化钛25 mg100 mg片:聚乙烯醇,滑石,聚乙二醇3350,二氧化钛,黄色氧化铁,黑色氧化铁50 mg片:聚乙烯醇,滑石,聚乙二醇3350,二氧化钛,黄色氧化铁,氧化铁红 75 mg片:聚乙烯醇,滑石,聚乙二醇3350,二氧化钛,黄色氧化铁,氧化铁红,黑色氧化铁。
口服溶液
        BRIVIACT
口服溶液含10 mg布瓦西坦每mL。无活性成分是枸橼酸钠,无水枸橼酸,对羟基苯甲酸甲酯,羧甲基纤维素钠,三氯蔗糖,山梨醇溶液,丙三醇,覆盆子味,和纯水。
        BRIVIACT注射液是一个透明,无色液体提供以一个无菌,无防腐剂溶液。BRIVIACT注射液含10 mg布瓦西坦每mL为静脉给药。一小瓶含50 mg布瓦西坦药物物质。它含以下无活性成分:乙酸钠(三水化物),冰醋酸(pH调整至5.5),氯化钠,和注射用水。

【专利及行政保护情况】 化合物专利:到期2021年

产品优势

BRIVARACETAM(布瓦西坦)为新一代抗癫痫药物,被FDA批准用于用于治疗16岁及以上癫痫患者的局部性癫痫发作。比利时UCB公司的开浦兰(左乙拉西坦)遭遇专利悬崖后推出的一款新型的抗癫痫药物,其结构与左拉西坦相似。布瓦西坦良好的药理学活性、临床疗效及安全性有望成为继左乙拉西坦后又一重磅抗癫痫药物。

【市场前景】

        汤森路透预测数据,根据UCB的另一个类似品种左乙拉西坦在市场在市场年销售额达17亿美元。新一代品种BRIVARACETAM也将有不俗的表现。

【项目进度】

我公司工艺可以确保进行稳定的公斤以上级别的生产。

 1、成本低,具有一定优势。

 2、有关物质,产品稳定性做了较为详细的研究,符合SFDA原料药申报要求。

 3、可以提供详细工艺路线及操作、分析方法、控制标准等相关资料

4、可根据需求交接工艺。

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