【项目名称】????富马酸沃诺拉赞及片（Vonoprazanfumarate，TAK-438）????

【注册分类】化药3+3类

【商品名称】Takecab

【剂型规格】片剂5mg、10mg、20mg和40mg，其中20mg为推荐剂量。

【有效成分】Vonoprazan fumarate；TAK-438；化学名为1-[5-(2-Fluorophenyl)-1-(pyridine-3-ylsulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl]-N-methylmethanaminefumarate（5-(2-氟苯基)-N-甲基-1-(3-吡啶基磺酰基)-1H-吡咯-3-甲胺富马酸盐）；CAS号：1260141-27-2，881681-00-1(Vonoprazan)，881681-01-2(Vonoprazan fumarate)；它的分子式为C21H20FN3O6S，分子量为345.39，元素分析：C，54.66%；H，4.37%；N，9.11%；O， 20.80%；S，6.95%。化学结构式为：

【国内外上市信息及适应症】

Takeda于2014年3月3日向日本厚生省提交新药申请（NDA），2014 年 12 月 26 日在日本获批上市，国内尚未上市。TAK-438用于胃食管反流（GERD），幽门螺杆菌感染，消化性溃疡，胃溃疡，十二指肠溃疡和食管炎等。

【药理药效】

富马酸沃诺拉赞属于可逆质子泵抑制剂，又称为钾离子竞争性酸阻滞剂，竞争性的阻断H+，K+-ATP酶（质子泵）K+结合位点，抑制了K+对H+，K+-ATP酶（质子泵）的结合作用，从而抑制了胃酸分泌。。

【用法用量及药代】

富马酸沃诺拉赞是继瑞伐拉赞（Revaprazan）后即将上市的第二个可逆质子泵抑制剂，瑞伐拉赞由Yuhan公司开发的可逆质子泵抑制剂，2007年获韩国FDA批准上市。与瑞伐拉赞相比，富马酸沃诺拉赞给药剂量低，瑞伐拉赞一天需口服药物100~200mg（规格100mg、200mg），而富马酸沃诺拉赞只需20mg。

【专利及行政保护情况】化合物专利：200680040789.7，申请日：2006年08月29日，到期日：2026年08月29日，法律状态：有权。工艺专利：201080018114.9，申请日：2010年02月24日，到期日：2030年02月24日，法律状态：审中-实审。组合物专利：WO2014003199，申请日：2013年6月26日，没有中文同族专利。

【产品优势】

   （1） 与传统的不可逆质子泵抑制剂（如奥美拉唑、埃索美拉唑等）相比：

   起效迅速，第1天给药就会达到******的抑酸效果，且作用时间长；口服给药，不受胃酸破坏影响，毋需做成肠溶给药形式；对夜间酸突破现象有一定的改善作用。

   （2）与同类可逆质子泵抑制剂瑞伐拉赞相比：

给药量少，降低不良反应。首次用药即可产生******抑制效应，药效及起效剂量在不同患者中的差异不显著。

【市场前景】

   消化性溃疡主要指发生于胃和十二指肠的慢性溃疡，是一多发病、常见病。溃疡的形成有各种因素，其中酸性胃液对粘膜的消化作用是溃疡形成的基本因素，因此得名。酸性胃液接触的任何部位，如食管下段、胃肠吻合术后吻合口、空肠以及具有异位胃粘膜的Meckel憩室。绝大多数的溃疡发生于十二指肠和胃，故又称胃、十二指肠溃疡。是卫生组织排名十大威胁人类生命安全的疾病之一。

    现代生活节奏的加快，人们饮食规律不能保证，导致消化系统疾病发生率越来越高，其中胃肠病是最常见多发病，总发病率约占人口的20%左右。年龄越大，发生率越高，特别是50岁以上的中老年人更为多见，男性高于女性，如不及时治疗，长期发作极易转化成癌肿。胃肠病历来被医家视为疑难之证，一旦得病，应及时治疗、长期服药，才能控制或治愈。随着健康意识的不断普及，胃肠病用药市场需求将会越来越大。

    2011年抗消化性溃疡及胃动力药物销售规模达到243.5亿美元，较2010年同期增长13.13%，持续着良好的增长势头。沃诺拉赞有望占据较大份额，市场前景良好。

【项目进度】

我公司工艺可以确保进行稳定的几十公斤以上级别的生产。

 1、成本低，具有一定优势。

 2、有关物质，产品稳定性做了较为详细的研究，符合SFDA原料药申报要求。

 3、可以提供详细工艺路线及操作、分析方法、控制标准等相关资料

4、可根据需求交接工艺。

联系电话：0556-5032306                  

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